隋朝末年，炀帝荒淫奢侈，劳民伤财，人民怨声四起，地方纷纷起义反抗暴政。西元618年（隋大业十四年），李渊在长安称帝，改国号为唐，定年号为武德。
虽然李渊在长安建立唐朝，但各地仍处于派系军事势力分裂与混战的局面。其中河北的农民叛军领袖夏王窦建德，和盘踞洛阳的王世充就是其中的主要派系势力。
李渊在称帝之后就不再亲征，为了将来李建成当皇帝而铺路，把他留在长安，而平定割据各方的势力、一统全国，便成了李世民的责任。二十来岁的李世民勇敢地挑起了这副重担，前后用了十年多的时间完成了这项艰巨的统一战争任务，其中包括打败王世充和窦建德。
讨伐王世充李世民挥军洛阳
公元618年（隋大业十四年，也就是唐武德初年）五月，隋炀帝被杀的消息传到洛阳后，守将拥立越王杨侗称帝，改元皇泰。619年（武德二年）四月，王世充夺取了政权，改国号为郑，割据关东地区。
公元620年七月，李世民挥军洛阳，讨伐王世充，八月完成包围洛阳城。在王世充被围将败的紧要关头，河北的窦建德领兵十万，为救王世充而大举南下。
当时窦建德自称夏王，占据河北和山东。他开始也不愿意相救，坐观龙虎相斗。后来看到王世充处于下风即将被歼，便听从了部下刘彬的建议，出兵相救，以免「唇亡齿寒」，难逃被灭亡的厄运。
621年春，窦建德的大军连下管州、荥阳、阳翟等地，进入虎牢以东的东原一带。
窦建德援王唐军挺进虎牢关
窦建德开始时写信给李世民，讲和修好。李世民断然拒绝，开始部署如何对付窦建德。由于当时洛阳城久攻不下，加上来援的窦建德军队，唐军不好将领主张退兵以避敌锋。例如屈突通就认为进军虎牢关会形成腹背受敌的形势，所以应该先退守新安，再寻机而战。
但此一战术却遭薛收等主进派将领反对，他们认为，王世充粮草已将用尽，内外离心，应当坐收余利。至于窦建德的军队，将士骄横，兵卒懒惰，应该与之一战，以扼守虎牢险要之地。若现在不采取速战速决的策略，让窦建德占据虎牢，那刚归降的各城就又无法守卫，目前掌握的良机就将尽失。
李世民最终采纳了薛收的意见。他命令屈突通和齐王李元吉继续围困洛阳，自己则率领精锐骑兵三千五百火速奔袭虎牢，历史上有名的虎牢之战正式开始了。
窦建德亟战李世民将计就计
620年（武德三年）的三月，李世民领兵到达了虎牢关，他亲自东进二十里以侦察敌情，窦建德无法进军，只好就地筑垒固守。四月，窦建德军队几次作战失利，将士思归心理日益加重，而运粮道又遭到了唐军突袭，大将张青被俘。
这时，窦建德部下建议，渡河攻打怀州，再向西穿越太行山，趁虚攻占上党，然后再南下，占据河东的广大地区，不但能占疆土补充兵力，还能威胁关中，从而迫使李世民退兵自救，洛阳之围不攻自破。
然而窦建德一心只想找李世民决战，根本听不进去，反而说这是书生之见。窦建德计划趁唐军饲料用尽，到北岸牧马之机袭击虎牢。
李世民看出窦建德的谋略，决定将计就计。五月一日，李世民渡河，在黄河北岸牧马，并留下战马千匹，目的是让窦建德认为唐军粮草已尽，他本人则在晚上返回虎牢。窦建德果然中计，第二天早晨，他全军出动，排兵二十里击鼓而进，想用气势吓倒唐军。
围城打援唐军一石两鸟
此前已李世民对部下说：「窦建德过险关鼓噪而进，毫无纪律；临城列阵，是在轻视我军。我们如果按兵不动，他们的勇气必然渐渐衰退，列阵久了将士就会饥饿疲劳，不攻自退，等那时我们再乘势追击，将战无不胜。」
果然不出所料，到了中午，窦建德的军队因为没有开战，士卒又饥又渴，开始争着喝水，很多人坐在地上，没有了开始时的阵形，一副败相。李世民派谴宇文化及率领300精骑到阵前测试敌军，并指示：「若窦军严整不动，即回军；若敌军有动，则继续前进。」
宇文化及的军队一出现，窦军即开始动摇，李世民看时机已到，军令一下，自己率骑兵先出，领着主力步兵，全军以排山倒海之势冲向敌军。窦建德的军队被突如其来的唐军的气势所震，自乱阵脚。窦建德见状，急欲领军后退，此时李世民大将秦琼、程咬金从后路冲出，窦建德大败，一片混乱下，中枪受伤，后退途中被唐军俘虏。
窦建德的失败，占据洛阳的王世充成了惊弓之鸟，于是开城投降。
虎牢一役，李世民一举击败王世充、窦建德这两大势力，为唐帝国的统一奠定基础，创造了「围城打援」的战术典范。